2005年,拜耳在中国首次临时登记了97%氟吡菌胺原药和687.5 g/L氟吡菌胺•霜霉威盐酸盐悬浮剂,用于黄瓜霜霉病、番茄晚疫病,目前该原药和制剂均已经获得正式登记,登记证号分别为PD20090011和PD20090012。其余国内关于氟吡菌胺的登记详情可见表1。
表1 氟吡菌胺在国内的登记情况
登记证号 |
有效成分 |
含量或配比 |
剂型 |
作物 |
防治对象 |
企业名称 |
PD20090012 |
氟吡菌胺·霜霉威盐酸盐 |
62.5g/L+625g/L |
悬浮剂 |
黄瓜、番茄 |
霜霉病、晚疫病 |
德国拜耳作物科学公司 |
PD20120373 |
氟吡菌胺·霜霉威盐酸盐 |
62.5g/L+625g/L |
悬浮剂 |
黄瓜、番茄、大白菜、辣椒、马铃薯、西瓜 |
黄瓜霜霉病、番茄晚疫病、大白菜霜霉病、辣椒疫病、马铃薯晚疫病、西瓜疫病 |
拜耳作物科学(中国)有限公司 |
PD20160046 |
氟吡菌胺·霜霉威盐酸盐 |
7%+63% |
悬浮剂 |
番茄 |
番茄晚疫病 |
济南绿霸农药有限公司 |
PD20090011 |
氟吡菌胺 |
97% |
原药 |
— |
— |
德国拜耳作物科学公司 |
PD20151780 |
氟吡菌胺 |
97% |
原药 |
— |
— |
德州绿霸精细化工有限公司 |
氟吡菌胺,英文名称为fluopicolide,IUPAC化学名称为2,6-二氯-N-[(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基)甲基]苯甲酰胺(2,6-dichloro-N-[3-chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridylmethyl]benzamide),相对分子质量:383.6;分子式:C14H8Cl3F3N2O;外观:米色固体,无特殊气味;熔点150℃;蒸气压:3.03×10-4 mPa (20℃),8.03×10-4 mPa (25℃);正辛醇/水分配系数KowlogP=3.26 (pH 7.8,22℃) (EPA );logP=2.9 (pH4.0、7.3、9.1,40℃)。亨利常数4.15×10-5 Pa m3/mol (20℃,calc.),密度:1.65;溶解度:水2.8 mg/L (pH7,20℃),正己烷0.20,乙醇19.2,甲苯20.5,乙酸乙酯37.7,丙酮74.7,二氯甲烷126,DMSO 183(g/L,20℃) (EPA);稳定性:pH 4~9条件下,对光稳定,水解稳定。
作用机理:氟吡菌胺主要作用于类血影蛋白(又称为收缩蛋白,是细胞膜和细胞骨架间的特异蛋白),从而影响细胞的有丝分裂,且氟吡菌胺具有良好的内吸传导性,能从叶片上表面向下渗透,从叶基向叶尖方向传导,对幼芽处理后能够保护叶片不受病原菌侵染,此外氟吡菌胺还可从根部沿植株的木质部向整株作物分布,但不能沿韧皮部传导。独特的作用机理使得氟吡菌胺具有优良的性状,并与其他的杀菌剂没有交互抗性。
哺乳动物毒性:大鼠急性经口毒性:大鼠(雌/雄)LD50>5,000 mg/kg,微毒;大鼠急性经皮:大鼠(雌/雄)LD50>5,000 mg/kg,微毒;大鼠急性吸入毒性:大鼠(雌/雄)LC50>5,160 mg/m3(空气),微毒;对家兔皮肤和眼睛无刺激,对豚鼠皮肤无至敏性。大鼠NOAEL为20 mg/(kg•d),小鼠7.9 mg/(kg•d)(78 w),ADI/RfD为0.08 mg/kg(b.w.),无潜在诱变性和致癌性、致畸性。
氟吡菌胺对环境安全,在水表面基本不挥发,在土壤中属于中等移动。对鸟类、藻类、蜜蜂、蚯蚓等为低毒。
氟吡菌胺在国内申请了化合物专利,专利号:CN1132816C,专利名称:2-吡啶基甲胺衍生物及其应用和杀虫剂组合物;专利申请日:1999-02-16,专利权人阿方蒂农科英国有限公司。其他国外的化合物专利有:YU51400A、RS50017B、US6503933B1、US2003171410A1、US6828441B2、TW575562B、TR200101071T2、TR200002395T2、SK12392000A3、SK286310B6、SI20356A、SI20356B、RU2224746C2、RO120970B1、PT1056723E、PL342376A1、PL194057B1、NZ505954A、NO20004159A、NO317105B1、JP2002503723A、JP4749542B2、IL173648A、IL137573A、ID26626A、HU0100817A2、HU0100817A3、HU229030B1、ES2293717T3、EP1056723A1、EP1056723B1、DK1056723T3、DE69937633T2、CZ20002993A3、CZ298746B6、CN1291187A、CN1132816C、CA2319005A1、CA2319005C、BR9917742B1、BR9908007A、BR9908007B1、AU2527199A、AU751032B2、AR017459A1。
目前拜耳开发的含有氟吡菌胺的产品包括Infinito(银法利;+霜霉威盐酸盐) 、Profiler(+三乙膦酸铝)、Trivia(+丙森锌)、Reliable(+霜霉威盐酸盐)等。
2005年,拜耳在中国、英国、韩国等登记氟吡菌胺,2008年在美国和日本登记,2006年正式上市,上市后2009年的销售额不足0.30亿美元,2011年销售额上升至0.45亿美元,2012年销售额0.60亿美元,2007—2012年的销售额复合年增长率达64.4%。
目前,虽然氟吡菌胺还暂时处于专利保护期内,但是离专利届满的时间也不算太远了,国内已经有很多企业对该杀菌剂虎视眈眈,如果你对这个杀菌剂品种感兴趣,心动不如行动,着手开始准备登记材料,一旦专利期届满,这个品种原药也将过正式登记保护期,是开发这个杀菌剂品种的不错机会。
农药快讯 2017 (8): 35.