所谓农药的生物活性，就是生物个体摄入很低剂量的药物，便会发生较大生理或病理反应，甚至死亡。农药的生物活性是把双刃剑，有控制农业有害生物的积极一面，也有种种不良副作用的消极一面。当前农药品种的研制与生产，要朝着“高效、低毒、低残留”的方向发展。体现农药生物活性，应充分发挥其积极作用，最大限度地抑制农药的副作用。
    农药的历史表明，层出不穷的新品种生物活性越来越高。药物中具有生物活性的主要组分称作“有效成分”。早期的无机农药品种，每公顷农田要施用几十千克有效成分；20世纪50年代前后出现的，以滴滴涕、对硫磷为代表的有机农药品种，这个数字也要成百上千克；当前的“现代”农药品种，如杀虫剂溴氰菊酯、杀菌剂醚菌酯、除草剂吡嘧磺隆，这个数字只有几十克或十来克，也就是说，每亩地有时只施用1克左右甚至不到1克有效成分就能达到预期的药效。从这里也可看出，要把如此少量的药物均匀施洒到很大叶片面积的农作物上，必须很好掌握与提高农药使用技术。
    农药的副作用，也是它的生物活性带来的。地球生命同源，各种生命形式之间都有或近或远的亲缘关系。农药对农业有害生物具有很高生物活性，对其他任何生物必然会产生或轻或重的影响。
    农药对人类及其养殖动物（包括畜、禽、水产动物、蜜蜂、家蚕等）的毒性可说是最重要的副作用。早期的不少农药品种对人、畜毒性很高，赛过砒霜；当前的大多数农药品种毒性很低，比食盐还安全。所谓农药的“环境毒性”，说到底，主要是指施用后滞留在环境中的农药，对环境里一切有益的或无害的生物（包括动物、植物、微生物及其他生物体）所具有的毒副作用。农药历史上，国内外都陆续淘汰与禁用了一系列剧毒、高毒及存在慢性毒性或环境毒性问题的农药品种。
    农药生物活性对农作物的伤害称作“药害”。这里所说的“农作物”，主要指施药对象农作物，也包括间作、套作、邻作及下茬作物。广义而言，在施药区域以及因飘移、扩散、滞留而在空间、时间上扩大影响的范围里，所有种植业范畴的植物受到农药伤害，包括植株受伤、生长受害、降低农产品产量和质量，都属于“药害”的概念。
    农业有害生物对农药的抗药性，也是严重的农药副作用。抗性产生的原因可说是有害生物对具有生物活性农药的适应性。
    农药酿成防治对象或兼治对象再猖獗的副作用，最常见的原因有的是杀伤了有害生物天敌，有的是刺激了有害生物的生长繁殖，也都是农药的生物活性在作怪。