沈阳化工研究院有限公司刘长令总工程师（教授）长期从事新农药创制研究工作，取得了丰硕的成果。他率领团队研发的氟吗啉是我国第一个创制的含氟农药品种，第一个获得中美欧发明专利的农药品种，曾获中国发明专利奖金奖、国家技术发明奖二等奖，是我国第一个推向海外市场的创制农药。

　　经过近30年的探索和研究，刘教授团队总结出了新农药创制的新技术——中间体衍生化方法。该法从化学角度出发，把新农药复杂的创新过程简单化，可快速地研制出可获得专利的先导化合物，加快产品的开发。

　　在1997—2014年的18年间，在该创新技术的指导下，刘教授团队从3万个新化合物中筛选出30多个高活性化合物，经进一步研究确认10多个化合物具有很好的工业化开发前景，其中结构全新的化合物有2类，都在研究开发中。

　　刘教授在“农药创制的新思路——中间体衍生化方法”的报告中介绍道，目前创制1个新化合物的难度越来越大，成功率越来越低。据巴斯夫调查统计，研发1个新化合物，需要耗时10年，投资2亿欧元，筛选14万个化合物。然而，如果采用“中间体衍生化方法”来指导研发，则可以大大缩短创制时间，降低研发成本，提高创制效率。

　　与传统“等排理论”不同，中间体衍生化方法则从有机合成角度出发，采用“非等排”方式，如利用关键中间体进行多样化衍生（直接合成法）、重要基团替换（替换法）和活性化合物衍生（衍生法）等多种方式设计、合成新化合物。这不仅能有效避开已有专利保护，大幅提高新药创制的效率和成功率，降低研发成本，还能发明结构新颖、性能更优、性价比更高或多作用靶标的新产品，既解决抗性问题，又减少农药使用总量，更利于环境保护，为我国农药零增长目标的实现做出贡献。

　　刘教授列举了大量化合物，对号入座，来证明“中间体衍生化方法”的可行性和普适性，他尤其介绍了沈阳化工研究院近年来通过此法开发的高活性新农药。

　　丁香菌酯是沈阳院创制的结构独特的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，其分子中仅含碳、氢、氧3种元素，且产品性能非同寻常。不仅具有杀菌活性，对水稻稻瘟病、纹枯病有特效；而且可兼治蚜虫，如瓜蚜等；甚至能抑制病毒，具有植物生长调节作用；还拥有抗肿瘤活性。可以说，丁香菌酯是独一无二的“多面手”。

　　唑菌酯对小麦叶枯病、颖枯病、锈病，黄瓜霜霉病、炭疽病，水稻稻瘟病等都具有优异防效。陶氏益农的试验结果表明，在相同剂量下，唑菌酯与嘧菌酯活性基本一致。

　　唑胺菌酯与大部分杀菌剂相比，有非常好的内吸活性，对小麦白粉病有很好的治疗作用，其防效甚至超过吡唑醚菌酯。

　　嘧螨胺是甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂，具有很好的产品性能，对螨卵、螨、成螨、若螨都有很好的防效，速效、持效性优异。

　　刘教授提出的“中间体衍生化法”不仅在国内引起强烈关注，同时也获得了国际同行的认可，他在国内外多个重要农药会议上作过介绍。相信“中间体衍生化法”将有力地指导我国的农药创制工作，促进我国农药工业较快、健康的发展。

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