中农立华生物科技股份有限公司张小军博士

 　　“与医药一样，我国也是农药生产大国而非强国，原药主要以仿制为主，创制还在路上；高精尖（包括专利化合物、制剂产品）基本被国外公司所垄断，我国近年来虽有改变，但变化不大；而农药制剂产品、新药创制的进步是突破口，也是适合中国现状的务实举措。”中国农业生产资料集团公司、中农立华生物科技股份有限公司张小军博士在“2016江苏农药新产品新技术信息交流会”上一针见血地开场，他从农药制剂登记现状与分析、农药剂型现状与新技术、具体制剂产品研发思路分析、农药剂型与制剂研发启示等方面对农药制剂新技术与研发思路做了深入剖析，提出“精细化”正成为农药剂型加工的发展方向。

　　张博士指出，近几年来，我国农药登记数量变化不大（3,000多个），但结构发生了变化。2015年，杀菌剂登记数量增速显著，并首次超过了杀虫剂，成为登记数量最多的产品类型。这与2015年吡唑醚菌酯等专利过期产品登记数量众多有着密切关系。张博士提醒说，登记结构变化与产品专利过期之间的关系值得研究和跟踪，同时也值得警惕，知识产权、同质化等或许是未来的主要矛盾之一。

在登记剂型中，悬浮剂和水分散粒剂占据了半壁江山，复配产品的比例在提升。

　　农药剂型的研究，技术含量高、附加值高，我国农药剂型加工先后经过了1949—1980年的粉剂—固体制剂阶段、1981—2000年的乳油—液体制剂阶段、2001—2015年的水基化—环保制剂阶段，现逐步进入“精细化”发展时代。张博士认为，今后的制剂开发，应该加强理论研究、配方筛选、加工设备和加工工艺改进，提高机械化、自动化和智能化水平。

　　一个农药的成功，一半在于剂型。通过对农药制剂加工，可把少量的药剂均匀地分布在广阔的农田中；最大限度发挥农药的效果；克服农药的不足之处；提高使用者的安全性；降低对环境的压力；改善操作性能，做到省力化；提升现有药剂的功能，扩大用途；延长药剂使用寿命等。

　　据张博士介绍，微囊悬浮剂是一种先进的剂型，是农药制剂中的新技术，迄今经历了四代演替。其中，第三代微囊悬浮剂是具有控制释放功能的制剂产品，目前该项技术已经起步，并取得了一批开创性的成果。巴斯夫开发的稻清便是这一代产品中的杰出代表。而第四代产品则是智能化产品，农药的有效成分可以缓慢地按要求的速度释放。

　　巴斯夫凭借强大的研发实力，经过10年的不懈努力，新型环保智能型产品——9%吡唑醚菌酯微囊悬浮剂（稻清^®）问世。稻清^®独特的微胶囊技术可确保有效成分在稻叶表面精确释放。在叶片表面，当雾滴干燥时，封装在胶囊中的吡唑醚菌酯便迅速释放，产生最佳的防治效果；而少量落入稻田水中的胶囊将保持完整并沉入底泥，有效成分被底泥中的微生物降解，从而不会对水生环境造成危害。与传统剂型相比，这种新的微胶囊技术更好地改善了产品的毒理学特性，对环境更友好。

　　张博士还介绍了水分散粒剂、干悬浮剂、可控悬浮剂、漂浮粒剂、泡腾片等剂型，分析了它们的特点，阐述了它们的升级进程。尤其是其中的省力化制剂，如颗粒剂、大粒剂和漂浮粒剂等，其市场前景较好。

　　纳米农药制剂是一项新技术，虽然目前产品很少，但其发展值得关注。同时，值得关注的剂型还有，悬乳剂SE、微囊悬浮-悬浮剂ZC、微囊悬浮-水乳剂ZW、微囊悬浮-悬乳剂ZE等复配剂型。

　　张博士以25克/升五氟磺草胺可分散油悬浮剂（稻杰）为例，探讨了陶氏益农当初在剂型选择上所做的分析与思考，并对五氟磺草胺其他剂型的发展进行了分析和评价。他说，从产品的理化性质分析，五氟磺草胺适合制成可分散油悬浮剂，从而显著提升产品的展着性、粘着性、渗透性、内吸性及自动分散性等；加之其使用了油基为介质，能够更好地抗雨水冲刷，减少药液的流失，发挥其内吸性能，同时能够有效防漂移，并具有增效作用；再者，其加工成本不高，有利于大面积推广使用。

　　就五氟磺草胺剂型的选择而言，悬浮剂和颗粒剂等剂型都很难同时达到以上各点。为了能在水稻田的防治市场捷足先登，陶氏益农选择了可分散油悬浮剂作为五氟磺草胺的首推剂型。

　　张博士在对五氟磺草胺的案例分析后指出，制剂的水平不在于含量高低而在于它的适应和效果。

他还以中农立华年销售额超过5,000万元的瑞苗清（30%甲霜·噁霉灵水剂）为例，探讨其配方选择在细节上所做的考量。

　　张博士指出，农药剂型的选择要尊重科学，从原药的理化性质、活性物质生物活性和作用方式、防治对象生物特性、使用技术要求、使用时气候环境条件的影响、加工成本及市场竞争力等全方位分析入手，在常规开发思路中寻找更加合理高效的配方和产品。

　　张博士强调，农药制剂正在向“精细化”发展。农药剂型研究需要精细化；剂型加工工艺需要精细化； 配方、检测、工艺、生产等要精细化。从而达到农药系统传送的目的，药效才是剂型加工的终极目标。

　　张博士指出，“精细化”要求我们有新思路，敢于改变习惯，敢于创新，推进农药剂型的进步。今后农药剂型的设计难度更大、要求更高，而近年来新药的制剂开发，从各自的活性物和目标市场实际出发，以不同的思路取得了相似的成功，非常值得学习和借鉴。

　　他还指出，新药防抗性的配套研究应引起重视。随着技术、助剂、设备、工艺等的进步，各种高功能“精细化”农药制剂将不断被开发。农药制剂产品没有最好，只有更好，剂型选择、配方研发、评价方法、加工设备、工艺流程、产品应用等都需要创新。张博士强调：“我们需要做的是真正的创新，而不是‘创意’！”

　　总之，农药剂型加工技术是一个系统工程，只有“精细化”才会有质的变化，“精细化”是今后剂型加工技术提升和进一步发展的主题。