大黄素甲醚（physcion）是我国自主开发的新型植物源杀菌剂，以天然植物大黄为原料，经提取其活性成分加工研制而成，属蒽醌类化合物。该成分是一种植物次生代谢产物，具有防治植物病害的作用，对白粉病、霜霉病、灰霉病、炭疽病等有很好的防治效果。
大黄素甲醚化学名称为1,8-二羟基-3-甲氧基-6-甲基蒽醌，分子式：C16H12O5，相对分子质量：284.26，结构式见图1。
图1 大黄素甲醚结构式
1 理化性质
纯品为黄色针状结晶；熔点：203～207℃；蒸气压（20～25℃）：4.8×10-11 Pa；溶解度：溶于苯、氯仿、吡啶、甲苯，微溶于乙酸和乙酸乙酯，不溶于甲醇、乙醚、丙酮，少量大黄素甲醚能缓慢溶于乙醇和水中。在强酸条件下水解，在强紫外线下缓慢光解。
大黄素甲醚8.5%母药外观为黄色粉末或膏状；pH 3.5～6；水分≤3.5%。
大黄素甲醚0.5%水剂外观为稳定均相液体，无可见的悬浮物；pH 6～8；产品质量保证期为2年。
2 毒性
大黄素甲醚8.5%母药和0.5%水剂对大鼠急性经口LD50均＞5 000 mg/kg，大鼠急性经皮LD50均＞2 000 mg/kg；大耳白兔皮肤中度刺激，眼睛轻度刺激；豚鼠皮肤变态反应（致敏性）试验结果属弱致敏物（致敏率为0）。大黄素甲醚8.5%母药和0.5%水剂均为低毒杀菌剂。
大黄素甲醚母药的3项致突变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验和小鼠睾丸细胞染色体畸变试验结果均为阴性，未见致突变作用；大鼠90 d亚慢性经口（灌胃）试验最大无作用剂量为120 mg/(kg·d)。
3 环境生物安全性评价
大黄素甲醚0.5%水剂对斑马鱼LC50（96 h）1.37 mg/L，属中毒；日本鹌鹑急性经口（灌胃法，7 d）LD50为49.18 mg/kg，为中毒至低毒；蜜蜂（经口48 h）LC50为41.9 mg a.i./L，为中毒；家蚕（食下毒叶法，2龄96 h）LC50为10 mg/L，为高毒。在田间使用时需避开桑蚕区和蜜源植物花期，保护鸟类，避免对水域产生污染，禁止在河塘等水域清洗施药器具。
4 作用机理
大黄素甲醚通过干扰病原真菌细胞壁几丁质的生物合成，使芽管及菌丝体局部膨大、破裂，细胞内含物泻出，导致病原真菌死亡，此外还能抑制孢子的产生和病斑的扩大，具有较好的内吸性传导作用。
5 特点
（1）活性高、持效期长。
（2）对蔬菜白粉病特效，同时可兼防霜霉病、灰霉病、炭疽病。
（3）以预防作用为主，兼有一定的治疗作用。
（4）作用机理独特，具有诱导抗病作用，和其他杀菌剂无交互抗性。
（5）和其他的农药有良好的混配性。
（6）对人畜和环境安全，可用于有机和绿色蔬菜。
6 登记情况
经中国农药信息网查询，截至2020年1月7日，大黄素甲醚共有6个登记信息（表1）。除11.50%大黄素甲醚母药外，其余登记产品均属内蒙古清源保生物科技有限公司。大黄素甲醚登记剂型有水剂、悬浮剂、水分散粒剂。0.50%大黄素甲醚水剂登记防治对象为黄瓜、小麦白粉病，0.10%大黄素甲醚水剂登记防治对象为番茄病毒病，0.80%大黄素甲醚悬浮剂与2%大黄素甲醚水分散粒剂登记防治对象为葡萄白粉病。
表1 大黄素甲醚的国内登记情况
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登记证号 |
农药名称 |
剂型 |
总含量 |
有效期至 |
登记证持有人 |
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大黄素甲醚 |
水分散粒剂 |
2% |
2024-09-11 |
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大黄素甲醚 |
母药 |
11.50% |
2023-08-20 |
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大黄素甲醚 |
悬浮剂 |
0.80% |
2023-03-15 |
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大黄素甲醚 |
水剂 |
0.10% |
2021-09-13 |
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大黄素甲醚 |
母药 |
8.50% |
2023-03-11 |
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大黄素甲醚 |
水剂 |
0.50% |
2023-03-11 |
7 应用
薛敏峰等利用0.5%大黄素甲醚水剂防治水稻稻瘟病，结果表明该水剂制剂用量为50 mL/亩、100 mL/亩、150 mL/亩处理对水稻稻瘟病的防效分别为55.4%、69.3%、75.8%，防效均在50%以上，具有一定的防治效果，可作为与化学杀菌剂合理轮换的替代药剂。
王步云等利用0.5%大黄素甲醚水剂对草莓白粉病进行田间防效研究，结果表明0.5%大黄素甲醚水剂在第1、2和3次用药7 d后对草莓白粉病的防效均大于65%，在第3次用药14 d后防效仍大于60%，说明0.5%大黄素甲醚水剂对草莓白粉病有良好的防效，且具有较好的速效性和持效性。
孙浩洋等利用0.5%大黄素甲醚水剂防治燕麦白粉病，结果表明大黄素甲醚防效为91.82%；第2次施药后20 d，防效仍维持在85.12%。利用大黄素甲醚进行处理，燕麦千粒重可达27.02 g，较对照增加了12.53%，与对照差异显著。植物源药剂大黄素甲醚不仅防效高，还能提高燕麦产量，可作为生产中防治燕麦白粉病的生物防治药剂使用。
8 发展前景
与化学农药相比，大黄素甲醚抗药性风险低、活性高、用量少、防病效果好且稳定、杀菌谱广，对白粉菌、稻瘟病菌、丝核菌、核盘菌、镰刀菌、炭疽菌等10余种重要病原菌有杀菌活性，是化学杀菌剂的理想替代产品，特别适合用于绿色和有机蔬菜生产。
植物源农药的稳定性控制是目前世界上公认的一个难题，由于天然物的不稳定性，导致植物源农药在阳光及高温下都极易分解失效，成为植物源农药发展的限制因素。大黄提取物无论在酸碱条件下还是在极限温度（-20～80℃）下，均能获得非常稳定的防效。尤其是0.5%大黄素甲醚水剂对黄瓜生长期的光、温条件有良好的稳定性，解决了植物农药田间应用不稳定的弊端。因大黄素甲醚良好的稳定性，其在植物源农药中将有很大的发展前景。
农药快讯, 2020 (2): 51-52.
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