农药圈的朋友们看到这条消息后，纷纷摩拳擦掌，恨不得日期一到就立马上个项目。鉴于专利问题对农药企业立项比较重要，并且农药项目的投资额并不低，作为一名专利律师，笔者觉得有必要也有义务写篇文章对这个问题进行详细说明。下面，以螺虫乙酯为例，介绍如何对“专利到期”的农药进行专利调研工作，希望对各位读者有所帮助。

　　螺虫乙酯是拜耳公司开发的新型内吸性季酮酸酯类杀虫剂，英文通用名称spirotetramat，商品名称“亩旺特”，2007年进行全球首次登记。该品种杀虫谱广，主要用于防治包括棉花、大豆、柑橘、热带果树、坚果、葡萄、土豆和蔬菜等多种作物的各种刺吸式口器害虫和害螨，如蚜虫、蓟马、木虱、粉蚧、粉虱和蚧壳虫等。2015年全球销售额1.75亿美元。螺虫乙酯的化学名称为：顺-4-(乙氧基羰基氧基)-8-甲氧基-3-(2,5-二甲苯基)-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮，分子式是：C21H27NO5，结构式如图1所示。有文献报道，只有顺式结构才具有杀虫活性。

表1  活性化合物专利2篇

表2  制剂专利3篇

　　从以上专利查询结果我们可以清晰地看到，拜耳公司在中国对螺虫乙酯进行了周密的专利保护。首先是化合物专利，保护范围既包括了顺反异构体混合物，也包括了纯异构体。顺反异构体混合物的专利2017年7月就到期了，而纯异构体专利要到2023年7月才到期。在螺虫乙酯全球首次登记前夕，拜耳公司申请了多件有关悬浮剂的专利。在单一活性成分产品全面上市后，拜耳公司又不失时机地针对复配制剂进行专利布局，将螺虫乙酯和其他杀虫剂的复配杀虫剂专利纳入囊中，例如和旗下的氟吡呋喃酮进行复配，其保护期直到2029—2030年间才最终结束。

　　需要强调指出的是，纯顺式异构体的专利申请是在首次申请后6年才提交的，相应的其专利保护期也延后6年，直到2023年才到期。这可能是国内农药企业仿制该品种最大的障碍。如果企业忽视了这个专利，采用的是手性原料合成路线，等到发现这个异构体专利的时候，就会陷入进退两难的境地。即使企业调整合成路线，退而求其次，以顺反异构体混合物为活性成分进行申报，除了需要追加投资外，由于其环境负担明显超过拜耳公司的纯异构体专利产品，最终能否得到中国农药行政主管部门的审批可能还是个未知数。

　　通过螺虫乙酯这个案例我们可以看到，跨国公司以其雄厚的财力为基础，利用对专利规则的娴熟技巧，对其研发的农药品种进行了精心的专利布局，尽可能地延后仿制产品的上市时间。某个农药品种的专利保护，不是简单的“XX年专利到期”一句话就可以说清楚的。

　　另一方面，鉴于螺虫乙酯良好的市场前景，相关企业和研究单位必然会跟进研究。通过专利检索发现，情况确实如此。原研公司以外的其他公司在2007年后申请了大量的有关螺虫乙酯的专利，特别是在复配制剂方面，例如陕西美邦农药有限公司（螺虫乙酯＋沙蚕毒素类）、永农生物科学有限公司（螺虫乙酯＋螺螨酯）等。在进行调研时，对这部分专利信息也不得遗漏，应当对它们进行适当的评估。

　　根据螺虫乙酯这个农药品种，我们可以总结出对“专利到期”农药进行专利调研的基本要领。首先要做的应当是对专利布局特别是原研厂家的专利布局进行详细的检索和梳理，然后再结合自身产品的合成路线和制剂处方，认真分析哪些专利会形成障碍，哪些不会形成障碍，哪些障碍是可能通过回避设计克服的，哪些是无法克服的。一般来说，核心专利例如活性成分的化合物专利，除非通过专利复审委员会的无效宣告程序，否则基本不太可能克服。“2017年市值6亿美元的农药专利产品即将到期”一文正是从化合物专利这一角度来进行说明的。但是，化合物专利不见得是唯一的核心专利。例如，螺虫乙酯的顺式异构体专利，笔者认为也是核心专利之一。因此，如果农药企业有意仿制这个品种，必须要有应对这个顺式异构体专利的预案。除异构体外，核心专利可能还会涉及到活性化合物的晶型专利以及特殊的剂型专利。此外，需要提醒注意的是，不是核心专利一过期就万事大吉，非核心专利有时候也会导致“阴沟里翻船”。总之，如果专利调研工作不深入，草率立项，就有可能“竹篮打水一场空”。只有做到对原研公司和其他公司的专利布局心中有数，知己知彼方能百战不殆。