转基因作物发展迅速,在挤压了除草剂和杀虫剂市场的同时,为杀菌剂营造了相对宽松的环境。近几年,杀菌剂的发展较快,其中,琥珀酸脱氢酶抑制剂 (succinate dehydrogenase inhibitors,SDHI) 类杀菌剂更是异军突起。
酰胺类杀菌剂是一类传统的杀菌剂,SDHI类杀菌剂无一短缺“酰胺”基团,该类产品已征战市场近半个世纪。然而最近,SDHI类杀菌剂新品迭出,而且新品上市后增长势头迅猛,吸引了前所未有的关注,是典型的慢热型产品。
早在1969年,SDHI类杀菌剂中的萎锈灵上市。这显然要早于20世纪70年代开发的三唑类杀菌剂,更早于90年代开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。但直到2009年,琥珀酸脱氢酶抑制剂方自成体系,国际杀菌剂抗性行动委员会 (FRAC) 在这一年根据作用机理给这类产品单独归类,它们因作用于病原菌线粒体呼吸系统的琥珀酸脱氢酶而正式有了名份。
2003年上市的啶酰菌胺是SDHI类杀菌剂发展史上的重要里程碑,其2005年销售额破亿美元,2012年的销售额超3亿美元,从而吸引了众多公司对该类产品重新审视,并在该领域投入精力和财力。
除日本的多家公司外,目前世界前六大农药公司皆已直接或间接地参与到SDHI类杀菌剂的开发中,迄今进入市场或正在开发的品种已有18个。国内的研发机构也不约而同地将目光聚焦到这里,预期不久将会有新品出炉。
与全球第一大类杀菌剂——甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂起步就广谱不同,SDHI类杀菌剂则是从防治锈病开始,尤其擅长防治担子菌引起的病害。近年来开发的SDHI类杀菌剂具有结构新颖、高活性和杀菌谱广的特点,并具有提高作物品质和产量的作用,从而造就了其良好的市场表现。各大公司对此类杀菌剂的发展寄予厚望,如巴斯夫对氟唑菌酰胺寄予的峰值销售潜能高达6亿欧元,先正达则预测苯并烯氟菌唑的年峰值销售额将超过5亿美元。
2011年SDHI类杀菌剂的全球销售额为5.81亿美元,占全球农药销售额的1.2%。从表观数据看,这可能是发展缓慢的一类品种。但随着第3代广谱、高活性SDHI类杀菌剂的陆续上市,该类产品的销售额呈现快速上升态势。尤其是2010年以来,其增速更是明显提升。由此认为,SDHI类杀菌剂目前虽还是杀菌剂中的小众,但未来一定不是。
SDHI类杀菌剂的开发公司,尤其是其中的世界一流公司,带着这些新近开发出来的专利产品扎堆来到中国,让中国市场备感“压力山大”,且这些产品的应用由大田作物转向果蔬等经济作物。
SDHI类杀菌剂中,离我们较近的是啶酰菌胺和噻呋酰胺,因为它们不仅产品性能较好,而且专利保护已经到期,尤其是噻呋酰胺,其对水稻纹枯病的杰出防效最为国内行业所认知,从而在国内掀起了一股开发热潮。新一代SDHI类杀菌剂也将对我国杀菌剂的创新研究与开发起到引领作用。
表1 目前已上市或即将上市的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂
英文 通用名 |
中文 通用名 |
结构 类型 |
创制 公司 |
上市时 间/年 |
carboxin |
萎锈灵 |
氧硫杂环己 二烯酰胺类 |
美国有利来路 (现科聚亚) |
1969 |
oxycarboxin |
氧化萎锈灵 |
氧硫杂环己 二烯酰胺类 |
美国有利来路 (现科聚亚) |
1975 |
mepronil |
灭锈胺 |
苯基苯甲酰胺类 |
日本组合化学 工业株式会社 |
1981 |
flutolanil |
氟酰胺 |
苯基苯甲酰胺类 |
日本农药 株式会社 |
1986 |
benodanil |
麦锈灵 |
苯基苯甲酰胺类 |
巴斯夫 |
1986 |
fenfuram |
甲呋酰胺 |
呋喃酰胺类 |
壳牌 (现拜耳作物科学) |
|
furametpyr |
呋吡菌胺 |
吡唑酰胺类 |
住友化学工业 株式会社 |
1997 |
thifluzamide |
噻呋酰胺 |
噻唑酰胺类 |
孟山都 |
1997 |
boscalid |
啶酰菌胺 |
吡啶酰胺类 |
巴斯夫 |
2003 |
penthiopyrad |
吡噻菌胺 |
吡唑酰胺类 |
日本三井化学 株式会社 |
2009 |
isopyrazam |
吡唑萘菌胺 |
吡唑酰胺类 |
先正达 |
2010 |
fluxapyroxad |
氟唑菌酰胺 |
吡唑酰胺类 |
巴斯夫 |
2011 |
bixafen |
联苯吡菌胺 |
吡唑酰胺类 |
拜耳作物科学 |
2011 |
sedaxane |
氟唑环菌胺 |
吡唑酰胺类 |
先正达 |
2011 |
penflufen |
氟唑菌苯胺 |
吡唑酰胺类 |
拜耳作物科学 |
2012 |
fluopyram |
氟吡菌酰胺 |
吡啶乙基 苯甲酰胺类 |
拜耳作物科学 |
2012 |
benzovindiflupyr |
苯并烯氟菌唑 |
吡唑酰胺类 |
先正达 |
2013 (估计) |
isofetamid |
|
噻吩酰胺类 |
日本石原产业 株式会社 |
即将 上市 |
(更多精彩内容详见《现代农药》2014年第6期和2015年第1期)