新颖甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂——氯啶菌酯
作者:虞卉  黄坤敏 更新时间:2012-05-31 点击量:3667

    氯啶菌酯系由我国沈阳化工研究院创制、江苏宝灵化工股份有限公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。该剂具有杀菌谱广,活性高,对非标生物及环境相容性好,持效期长,对作物安全以及兼具预防和治疗活性等特点。

表 1 氯啶菌酯原药的杀菌谱

病 菌

抑菌率 ( % )

10 µ g/mL

1 µ g/mL

0.1 µ g/mL

棉花枯萎病

70.59

54.62

30.25

棉花黄萎病

65.55

49.58

30.25

小麦赤霉病

62.08

45.83

18.75

小麦纹枯病

74.81

51.15

0.00

小麦根腐病

88.36

57.14

18.52

玉米小斑病

91.30

49.57

29.57

水稻恶苗病

64.75

43.88

11.51

水稻纹枯病

75.00

31.25

33.33

稻瘟病

97.32

89.29

39.29

稻曲病

84.00

59.00

26.00

黄瓜黑星病

44.54

11.76

12.61

黄瓜炭疽病

57.66

65.89

62.02

黄瓜枯萎病

35.66

55.45

10.89

番茄灰霉病

94.58

86.67

63.75

番茄叶霉病

69.47

47.37

7.37

辣椒疫病

50.00

10.77

12.31

辣椒炭疽病

27.85

41.77

21.52

油菜菌核病

97.52

56.20

24.79

苹果轮纹病

33.33

31.62

5.13

苹果炭疽病

54.3

46.36

31.13

梨轮纹病

17.92

9.83

13.87

香蕉灰纹病

59.66

19.33

17.65

香蕉炭疽病

42.11

21.05

0.00

芒果炭疽病

32.79

27.87

7.38

胶孢炭疽病

43.40

22.64

0.00


1  理化性质
    氯啶菌酯系该药的中文通用名,代号为SYP-7017。化学名称为:N-甲氧基-N-{2-[((3,5,6-三氯吡啶-2-基)氧)甲基]苯基}氨基甲酸甲酯。其结构式如下:

    分子式:C15H13Cl3N2O4;相对分子质量:391.64(按2007年国际相对原子质量计)。
    氯啶菌酯的原药(>95%)为灰白色无味粉末,熔点94~96℃,酸度<0.04%(以硫酸计),相对密度1.352g/cm3。其溶解度为:甲醇14g/L、甲苯323g/L、丙酮219g/L、四氢呋喃542g/L、水0.084mg/L。氯啶菌酯的辛醇/水分配系数为LogPow 4.02,蒸气压5.9×10-5Pa(25℃)。该剂在酸性(pH5.7)条件中不稳定,在碱性(pH9)、高温(50℃)条件下易水解。其极限撞击能>10J,为不爆炸性物;燃点268.4℃,不易燃。它具有氧化性,但无腐蚀性。
2  制剂
    氯啶菌酯的制剂有15%乳油。另有16%氯啶菌酯+氟环唑悬浮剂(用于小麦)、15%氯啶菌酯+戊唑醇悬浮剂(用于水稻)正在登记中。
3  安全性
    氯啶菌酯对大鼠急性经口LD50(雌、雄)为5,840mg/kg;对大鼠急性经皮LD50(雌、雄)>2,150mg/kg;对大鼠急性吸入LC50(雌、雄)>5,000mg/m3。经对家兔试验发现,该药剂对眼睛和皮肤有轻度刺激性,同时有弱致敏性。在Ames基因突变、染色体突变、微核试验及畸变试验中该剂表现为阴性。对SD大鼠13周喂饲毒性试验表明,该药剂最大无作用剂量为:雄性每天(51.6±2.9)mg/kg体重,雌性每天(61.1±4.7)mg/kg体重。
    氯啶菌酯对鹌鹑LD50>1,045.0mg/kg体重;对鹌鹑饲喂给药LC50>2,000.0mg/kg体重;对斑马鱼LC50(96h)为2.21mg/L,属高毒;对大型蚤LC50(48h)为0.0837mg a.i./L,属剧毒;对绿藻EC50(72h)为0.54mg a.i./L;对蜜蜂急性经口LC50(48h)为2,680.6mg/L;对蜜蜂急性接触LD50(48h)>100µg/只。对家蚕LC50(96h)为1,001.7mg/L。
4  作用机理
    与其他甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的作用机理一样,氯啶菌酯亦为线粒体呼吸抑制剂,也就是通过抑制细胞色素b和c1之间电子转移中线粒体的呼吸而致效。
5  生物活性
5.1  杀菌谱
    氯啶菌酯的杀菌谱很广,经离体试验表明,其对稻瘟病、稻曲病、水稻纹枯病、小麦根腐病、番茄灰霉病、油菜菌核病和荔枝霜霉病等多种病害均有良好的抑菌活性。表1即为该药剂的杀菌谱。
5.2  田间活性
    经在江苏、湖南、湖北、福建、辽宁、陕西、河南和甘肃等地试验表明,在3~4.5g a.i./667m2的剂量下,对稻瘟病防治效果为66%~89%,对稻曲病防治效果为60.84%~91.39%,对油菜菌核病防治效果为59.35%~89.54%,对小麦白粉病的防治效果为50.62%~98.34%。
6  氯啶菌酯的残留
    经在辽宁、山东、浙江地区的水稻田试验表明,氯啶菌酯在水稻田水中半衰期为0.81~1.5d;在水稻植株中降解半衰期为1.7~5.0d。最终稻米中残留最高含量为0.81mg/kg,最终土壤中的最高残留量为0.21mg/kg,稻壳中为9.84 mg/kg,稻秆中为6.58 mg/kg。为此建议,该药剂在大米中最高允许残留量为1mg/kg,在水稻上的安全间隔期为14d,每季最多使用3次。
    在辽宁、浙江地区的油菜田试验表明,氯啶菌酯在油菜植株中半衰期为1.1~1.4d,在土壤中为16.1~23.9d。最终残留试验结果为:油菜籽中最高残留量为0.12mg/kg,土壤中为0.45mg/kg。由此建议,氯啶菌酯在油菜上最高允许残留量为0.5mg/kg,在油菜上的安全间隔期为7d,每季最多使用3次。
    在辽宁、山东、安徽等地的小麦田试验表明,氯啶菌酯在土壤中半衰期为16.1~34.6d,在小麦植株中为2.0~4.6d。该药最终残留情况为:小麦粒中最高残留量为0.16 mg/kg,土壤中为0.061 mg/kg,植株样品中为1.82 mg/kg。为此建议,氯啶菌酯在小麦中最高允许残留限量为0.3 mg/kg,在小麦上的安全间隔期为14d,每季最多使用3次。
7  结语
    我国创制杀菌剂——氯啶菌酯是一个高效、安全,与环境相容性好的新颖药剂,该剂具有很好的市场前景。但是必须注意的是,该药剂与我国已大量应用的嘧菌酯和醚菌酯等杀菌剂同属一类,具有相同的作用机理,使用不当极易产生交互抗性。对此,除了在应用上加强管理外,还必须加强与其他杀菌剂的复配,以扩大杀菌谱,延缓抗性和降低成本。这样,该药剂就会有更好、更长的生命力。


 

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